莫匹羅星原料藥局部用抗生素。通過可逆地結合于異亮氨酸轉移RNA合成酶，阻止異亮氨酸參人，從而使細胞內含異亮氨酸的所有蛋白質的合成停止。
莫匹羅星的藥理作用介紹，如下所示：
莫匹羅星為局部外用抗生素，是由熒光假單胞菌培養液產生的一種物質，即假單胞菌A。其抗菌作用主要是通過可逆性地與異亮氨酸轉移RNA合成酶結合，阻止異亮氨酸滲入，中止細胞內含異亮氨酸的蛋白質合成而起到殺菌或抑菌的作用。本藥在很低濃度時顯示抑菌作用，在高濃度時起殺菌作用。本藥對與皮膚感染有關的各種革蘭陽性球菌尤其是葡萄球菌、鏈球菌高度敏感，對耐藥金黃色葡萄球菌亦有效；對某些革蘭陰性菌如大腸桿菌、流感嗜血桿菌和淋球菌具有一定的抗菌作用；對大多數厭氧菌以及皮膚正常菌叢不敏感。體外耐藥性變異株的出現率很低。
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